AASraw پودر Cannabidiol (CBD) و اسانس شاهدانه را به صورت عمده تولید می کند!

TAK-438

رتبه: دسته بندی:

TAK438 ، همچنین به عنوان وونوپرازان فومارات شناخته می شود ، داروی جدیدی برای درمان بیماری های مرتبط با اسید است که دارای مکانیزم جدیدی تحت عنوان مسدود کننده های اسید قابل رقابت با پتاسیم (P-CAB) است و به طور رقابتی مانع اتصال یون های پتاسیم به H + ، K + -ATPase می شود ( به عنوان پمپ پروتون نیز شناخته می شود) در مرحله آخر ترشح اسید معده در سلولهای جداری معده ، ترشح اسید معده را کنترل می کند. این اثر مهار کننده ترشح اسید قوی و پایدار را فراهم می کند.

توضیحات محصول

خصوصیات اساسی

نام محصول پودر TAK-438
شماره CAS 1260141-27-2
فرمول مولکولی C21H20FN3O6S
وزن فرمول 461.46
مترادف وونوپرازان فومارات؛
پودر TAK-438؛
1260141-27-2؛
وونوپرازان فومورات ؛
TAK438.
ظاهر سفید تا پودر سفید
ذخیره سازی و جابجایی خشک ، تاریک و در دمای 0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روزها تا هفته ها) یا -20 درجه سانتیگراد برای مدت طولانی (ماهها تا سالها).

 

شرح پودر TAK-438

TAK438 ، همچنین به عنوان وونوپرازان فومارات شناخته می شود ، داروی جدیدی برای درمان بیماری های مرتبط با اسید است که دارای مکانیزم جدیدی تحت عنوان مسدود کننده های اسید قابل رقابت با پتاسیم (P-CAB) است و به طور رقابتی مانع اتصال یون های پتاسیم به H + ، K + -ATPase می شود ( به عنوان پمپ پروتون نیز شناخته می شود) در مرحله آخر ترشح اسید معده در سلولهای جداری معده ، ترشح اسید معده را کنترل می کند. این اثر مهار کننده ترشح اسید قوی و پایدار را فراهم می کند.

در غدد معده کشت شده ، درمان پودر TAK-438 منجر به مهار تشکیل اسید طولانی تر و قوی تر شد. به نظر می رسد اثر مهار پودر TAK-438 بر ترشح اسید با فیزیولوژی سلول آهیایی معده همراه باشد.

 

پودر TAK-438 مکانیسم عمل

پودر TAK-438 (وونوپرازان فومارات) مشتق کننده پیرول و مسدود کننده اسید قابل رقابت با پتاسیم (P-CAB) است که به طور رقابتی محل اتصال پتاسیم H معده (+) ، K (+) را مسدود می کند - ATPase ، آنزیم اصلی روند ترشح اسید معده این ترکیب می تواند در محیط های اسیدی تجمع یابد و به دلیل قلیایی بودن pKa 9.06 ، باید مدت زمان بیشتری مهار شود.

در غدد معده کشت شده ، درمان پودر TAK-438 منجر به مهار تشکیل اسید طولانی تر و قوی تر شد. به نظر می رسد اثر مهار پودر TAK-438 بر ترشح اسید با فیزیولوژی سلول آهیایی معده همراه باشد.

 

کاربرد پودر TAK-438

پودر TAK-438 (Vonoprazan fumarate یا Vonoprazan) داروی جدیدی برای درمان بیماری های مرتبط با اسید است با مکانیزم جدیدی تحت عنوان مسدود کننده های اسید قابل رقابت با پتاسیم (P-CAB) که به طور رقابتی مانع اتصال یون های پتاسیم به H + ، K + می شود - ATPase (همچنین به عنوان پمپ پروتون شناخته می شود) در آخرین مرحله ترشح اسید معده در سلولهای جداری معده. این دارو در ژاپن برای درمان بیماری های مربوط به اسید ، از جمله زخم معده ، زخم اثنی عشر ، ازوفاژیت ریفلاکس و ریشه کنی اضافی هلیکوباکتر پیلوری در مورد گاستریت هلیکوباکتر پیلوری تأیید شده است.

 

عوارض جانبی و هشدار پودر TAK-438

عوارض جانبی شایع شامل:

▪ اسهال ،

▪ حالت تهوع و استفراغ ،

▪ یبوست ،

pain درد شکم ،

ra بثورات پوستی ،

▪ سوزش معده

 

اینها همه عوارض جانبی احتمالی TAK438 نیستند. برای کسب اطلاعات بیشتر از پزشک یا داروساز خود س askال کنید. برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. ممکن است عوارض جانبی را با شماره 1-800-FDA-1088 به FDA گزارش دهید.

 

ارجاع

[1] Arikawa Y ، Nishida H ، Kurasawa O ، Hasuoka A ، Hirase K ، Inatomi N ، Hori Y ، Matsukawa J ، Imanishi A ، Kondo M ، Tarui N ، Hamada T ، Takagi T ، Takeuchi T ، Kajino M. کشف یک مشتق جدید پیرول 1- (5- (2-فلوئوروفنیل) -1- (پیریدین-3-یولسولفنیل) -1H-پیرول-3-یل] -N-متیل متانامین و فومارات (پودر TAK-438) به عنوان یک پتاسیم قابل رقابت مسدود کننده اسید (P-CAB). J Med شیمی. 2012 مه 10 ؛ 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 آوریل 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M ، Kawamoto M ، Hasuoka A ، Kajino M ، Inatomi N ، Tarui N. غربالگری با بازده بالا برای مسدود كننده های اسید قابل رقابت با پتاسیم. صفحه نمایش Biomol. 2012 فوریه ؛ 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM ، Inatomi N ، Munson K ، Strugatsky D ، Tokhtaeva E ، Vagin O ، Sachs G. خصوصیات یک مسدود کننده جدید اسید قابل رقابت با پتاسیم H ، K-ATPase معده ، 1- [5- (2- فلوئوروفنیل) -1- (پیریدین-3-یولسولفنیل) -1H-پیرول-3-یل] -N-متیل متانامین e مونوفومارات (پودر TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 نوامبر ؛ 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 اوت 9. PubMed PMID: 21828261؛ PubMed PMCID مرکزی: PMC3199995.

[4] Hori Y ، Matsukawa J ، Takeuchi T ، Nishida H ، Kajino M ، Inatomi N. یک مطالعه مقایسه اثر ضد ترشحی پودر TAK-438 ، یک مسدود کننده جدید اسید قابل رقابت با پتاسیم ، با لانزوپرازول در حیوانات. J Pharmacol Exp Ther. 2011 ژوئن ؛ 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 مارس 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J ، Hori Y ، Nishida H ، Kajino M ، Inatomi N. یک مطالعه مقایسه ای در مورد نحوه عملکرد پودر TAK-438 ، یک مسدود کننده جدید اسید قابل رقابت با پتاسیم و لانزوپرازول در غدد معده خرگوش کشت اولیه. Biochem Pharmacol. 2011 مه 1 ؛ 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 مارس 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y ، Imanishi A ، Matsukawa J ، Tsukimi Y ، Nishida H ، Arikawa Y ، Hirase K ، Kajino M ، Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (پودر TAK-438) ، یك مسدود كننده جدید و قوی اسید قابل رقابت با پتاسیم برای درمان بیماری های مرتبط با اسید. J Pharmacol Exp Ther. اکتبر 2010 ؛ 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 ژوئیه 12. PubMed PMID: 20624992.