داروی سرطان ریه ALK-Positive "Ceritinib (LDK378)" - AASraw
AASraw پودر Cannabidiol (CBD) و اسانس شاهدانه را به صورت عمده تولید می کند!

سرتینیب

 

    1. Ceritinib برای استفاده در اتحادیه اروپا تأیید شد
    2. توصیف سریتینیب
    3. Ceritinib برای درمان NSCLC چگونه کار می کند؟
    4. در مورد استفاده های پزشکی Ceritinib چطور؟
    5. چگونه Ceritinib (LDK378) را ذخیره کنیم؟
    6. عوارض جانبی Ceritinib چیست؟
    7. چه مزایای دیگری از سرویتینب در مطالعات نشان داده شده است؟
    8. Ceritinib با تأیید خط اول FDA برای سرطان ریه مثبت در ALK روبرو می شود

 

Ceritinib برای استفاده در اتحادیه اروپا تأیید شد

ثابت شده است که سریتینیب (CAS: 1032900-25-6) در درمان بیمارانی که بیماری آنها در طی درمان یا اندکی پس از آن پیشرفت کرده است ، م effectiveثر است. crizotinib و افرادی که در حال حاضر گزینه های درمانی بسیار محدودی دارند و همچنین بیمارانی که قبلاً تحت درمان نبوده اند. در مورد ایمنی ، عوارض جانبی Ceritinib به طور کلی قابل کنترل به نظر می رسد.

بنابراین آژانس دارویی اروپا تصمیم گرفت که مزایای سروتنیب بیش از خطرات آن است و توصیه کرد که برای استفاده در اتحادیه اروپا تأیید شود.

در ابتدا به سریتینیب "تأیید مشروط" داده شد زیرا شواهد بیشتری در مورد دارو وجود دارد. از آنجا که شرکت اطلاعات تکمیلی لازم را تأمین کرده است ، مجوز از تأیید مشروط به کامل رسیده است.

شما باید در مورد این محصول کنجکاو باشید ، اجازه دهید اطلاعات بیشتر را در مورد ما بخوانیم سرتینیب:

 

توصیف سریتینیب

سریتینیب برای درمان بزرگسالان مبتلا به لنفوم کیناز آناپلاستیک (ALK) متاستاتیک مثبت استفاده می شود سرطان ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) به دنبال عدم موفقیت (ثانویه نسبت به مقاومت یا عدم تحمل) درمان قبلی با کریزوتینیب. حدود 4٪ از بیماران مبتلا به NSCLC دارای بازآرایی کروموزومی هستند که یک ژن همجوشی بین EML4 (پروتئین مانند 4 مرتبط با میکروتوبول اکینودرم) و ALK (لنفوم کیناز آناپلاستیک) ایجاد می کند ، که منجر به فعالیت سازنده کیناز می شود و به سرطان زایی کمک می کند فنوتیپ بدخیم

سرویتینب با مهار اتوفسفوریلاسیون ALK ، فسفوریلاسیون واسطه ALK از پروتئین سیگنالینگ پایین دست STAT3 و تکثیر سلول های سرطانی وابسته به ALK ، اثر درمانی خود را اعمال می کند. به دنبال درمان با crizotinib (یک مهارکننده ALK در نسل اول) ، بیشتر تومورها به دلیل جهش در باقی مانده های اصلی "دروازه بان" آنزیم ، مقاومت دارویی پیدا می کنند. این وقوع منجر به توسعه مهارکننده های جدید ALK در نسل دوم مانند سریتینیب برای غلبه بر مقاومت به کریزوتینیب می شود. FDA در آوریل 2014 به دلیل سرعت پاسخ بسیار بالا (56٪) نسبت به تومورهای مقاوم به کریزوتینیب ، سرویتینب را تأیید کرد و آن را با وضعیت داروی یتیم تعیین کرده است.

 

Ceritinib برای درمان NSCLC چگونه کار می کند؟

سریتینیب یک مهار کننده انتخابی و قوی لنفوم کیناز آناپلاستیک (ALK) است. در فیزیولوژی طبیعی ، توابع ALK به عنوان یک گام کلیدی در توسعه و عملکرد بافت سیستم عصبی. با این حال ، جابجایی و همجوشی کروموزومی منجر به ایجاد یک فرم سرطان زای ALK می شود که در پیشرفت NSCLC نقش دارد. بنابراین سیریتینیب برای مهار این آنزیم جهش یافته و جلوگیری از تکثیر سلولی عمل می کند و در نهایت پیشرفت سرطان را متوقف می کند. از آنجا که سریتینیب به عنوان یک درمان سرطان هدفمند در نظر گرفته می شود ، آزمایش مورد تایید FDA برای تعیین اینکه کدام یک از بیماران کاندید سیریتینیب هستند مورد نیاز است. این آزمایش که توسط Roche تهیه شده است ، روش CDx VENTANA ALK (D5F3) است و برای شناسایی بیماران مبتلا به NSCLC ALK مثبت که از درمان سریتینیب بهره مند می شوند ، استفاده می شود.

AASraw سازنده حرفه ای Ceritinib است.

لطفا برای اطلاعات نقل قول اینجا را کلیک کنید: تماس با ما

 

در مورد استفاده های پزشکی Ceritinib چطور؟

سریتینیب (LDK378) دارویی است که برای درمان سرطان ریه سلول غیر کوچک استفاده می شود و به سایر قسمت های بدن گسترش یافته و لنفوم کیناز آناپلاستیک (ALK) مثبت است. همچنین در حال درمان در مورد انواع دیگر سرطان است. سریتینیب پروتئین ساخته شده توسط ژن ALK را مسدود می کند. مسدود کردن این پروتئین ممکن است رشد و گسترش سلول های سرطانی را متوقف کند. سریتینیب نوعی مهار کننده تیروزین کیناز است.

 

سرتینیب

 

چگونه Ceritinib (LDK378) را ذخیره کنیم؟

Ceritinib (LDK378) را در ظرفی که داخل آن قرار دارد ، محکم بسته و از دسترس کودکان دور نگه دارید. آن را در دمای اتاق و به دور از نور ، گرما و رطوبت بیش از حد نگهداری کنید (در دستشویی نباشد).

داروهای غیر ضروری باید به روش های خاصی دفع شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی ، کودکان و افراد دیگر نمی توانند آنها را مصرف کنند. با این حال ، نباید Ceritinib (LDK378) را از توالت پایین بریزید. در عوض ، بهترین روش برای دفع داروهای خود از طریق برنامه برگشت دارو است. با داروساز خود صحبت کنید یا با بخش زباله و بازیافت محلی خود تماس بگیرید تا در مورد برنامه های بازگشت در جامعه خود اطلاعات کسب کنید. را مشاهده کنید دفع ایمن FDA در صورت عدم دسترسی به برنامه بازگشت ، برای اطلاعات بیشتر به وب سایت Medicines مراجعه کنید.

مهم است که تمام داروها را از بین نگذارید و به اطفال دسترسی داشته باشید زیرا بسیاری از ظروف (مانند متخصصان هفتگی قرص و کسانی که برای قطره چشم، کرم ها، تکه ها و استنشاقی ها) مقاوم نیستند و بچه های کوچک می توانند به راحتی آنها را باز کنند. برای محافظت از کودکان جوان در معرض مسمومیت، همیشه قفل های ایمنی را ببندید و بلافاصله دارو را در یک مکان امن قرار دهید - یکی از آن ها که دور و دور از دید و رسیدن آن است.

 

عوارض جانبی Ceritinib چیست؟ 

موارد مهمی که باید در مورد عوارض جانبی سریتینیب به خاطر بسپارید:

▪ بیشتر افراد همه عوارض جانبی ذکر شده را تجربه نمی کنند.

effectsعوارض جانبی اغلب از نظر شروع و مدت زمان قابل پیش بینی هستند.

effects عوارض جانبی تقریباً همیشه برگشت پذیر هستند و پس از پایان درمان از بین می روند.

options گزینه های زیادی برای کمک به حداقل یا جلوگیری از عوارض جانبی وجود دارد.

between هیچ ارتباطی بین وجود یا شدت عوارض جانبی و اثربخشی دارو وجود ندارد.

 

عوارض جانبی زیر برای بیمارانی که سریتینیب مصرف می کنند معمول است (بیشتر از 30٪ رخ می دهد):

▪ اسهال

▪ هموگلوبین کاهش می یابد

▪ افزایش آنزیم های کبدی

▪ حالت تهوع

▪ استفراغ

▪ افزایش کراتینین

▪ شکم درد

خستگی

▪ گلوکز افزایش یافت

▪ کاهش فسفات

▪ کاهش اشتها

AASraw سازنده حرفه ای Ceritinib است.

لطفا برای اطلاعات نقل قول اینجا را کلیک کنید: تماس با ما

 

این عوارض جانبی عوارض جانبی کمتری هستند (در حدود 10-29٪ رخ می دهد) در بیمارانی که سریتینیب دریافت می کنند:

یبوست

▪ لیپاز افزایش یافت

disorder اختلال مری (سوختگی قلب ، سو dys هاضمه ، دیسفاژی)

راش

▪ بیلی روبین (کل) افزایش یافته است

یک عارضه جانبی جدی ، اما بسیار غیر معمول سریتینیب ، پنومونیت (تورم ریه ها) است. هنگامی که این عارضه جانبی رخ می دهد ، اغلب با دشواری تنفسی همراه با سرفه یا تب درجه پایین نیاز به بستری شدن در بیمارستان همراه است. علائم ممکن است شبیه علائم ناشی از سرطان ریه باشد. در صورت بروز علائم جدید یا بدتر شدن سریعاً با ارائه دهنده خدمات بهداشتی خود تماس بگیرید.

یکی دیگر از عوارض جانبی جدی اما بسیار غیر معمول سریتینیب تغییرات EKG است. همه عوارض جانبی در بالا ذکر نشده است. برخی از موارد نادر (در کمتر از 10٪ بیماران وجود دارد) در اینجا ذکر نشده است. با این حال ، در صورت بروز علائم غیرمعمول همیشه باید مراقب بهداشتی خود را مطلع کنید.

 

سرتینیب

 

چه مزایای دیگری از سرویتینب در مطالعات نشان داده شده است؟

در دو مورد از این مطالعات ، با حضور 303 بیمار ، این دارو با هیچ درمان دیگری مقایسه نشده است. پاسخ به درمان با استفاده از اسکن بدن و معیارهای استاندارد مورد استفاده برای تومورهای جامد مورد ارزیابی قرار گرفت ، در حالی که بیمار علائم باقی مانده از سرطان را نداشت ، پاسخ کامل بود. در یک مطالعه 56٪ از بیماران سرتینیب (92 از 163) که توسط پزشکان معالج پاسخ کامل یا جزئی به دارو نشان داده شده است ، در نظر گرفته شدند. متوسط ​​طول پاسخ 8.3 ماه بود. در مطالعه دوم ، میزان پاسخ کلی 41٪ (57 نفر از 140 بیمار) و میانگین طول پاسخ 10.6 ماه بود.

در مطالعه سوم بر روی 231 بیمار ، سریتینیب با شیمی درمانی استاندارد (داروهای درمان سرطان) مقایسه شد. نتایج نشان داد که بیمارانی که به سریتینیب تجویز شده اند به طور متوسط ​​5.4/1.6 ماه بدون این که بیماری آنها بدتر شود (زنده ماندن بدون پیشرفت) در مقایسه با XNUMX ماه در بیمارانی که شیمی درمانی استاندارد دارند ، زندگی کرده اند.

Cاریتینیب همچنین نشان داده شده است که در معالجه بیمارانی که قبلاً تحت معالجه 376 بیمار درمان نشده بودند ، م effectiveثر است. بیمارانی که به سرتینیب تجویز شده اند به طور متوسط ​​16.6/8.1 ماه زندگی کردند بدون اینکه بیماری آنها بدتر شود در مقایسه با XNUMX/XNUMX ماه در بیماران شیمی درمانی استاندارد

 

Ceritinib با تأیید خط اول FDA برای سرطان ریه مثبت در ALK روبرو می شود

FDA تأییدیه برای ceritinib را گسترش داده است. این عامل در حال حاضر به عنوان یک درمان خط اول در بیماران مبتلا به سرطان ریه متاستاتیک ، ALK مثبت ، غیر سلول کوچک تأیید شده است. سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) گسترش یافته است تصویب سرتینیب. این دارو اکنون به عنوان یک درمان خط اول در بیماران مبتلا به سرطان ریه متاستاتیک ، ALK مثبت و غیر سلول کوچک تأیید شده است.

Ceritinib (LDK378) قبلاً در سال 2014 برای NSCLC متاستاتیک ALK مثبت در بیمارانی که پیشرفت کرده بودند یا به کریزوتینیب تحمل نکردند ، تأیید شده بود. عامل یک مهارکننده خوراکی ALK است ، با قدرت بیست برابر کریزوتینیب.

نشانه جدید براساس نتایج آزمایش ASCEND-4 است که نتایج آن در ژانویه سال جاری در لانست منتشر شد. این آزمایش 376 بیمار مبتلا به NSCLC متاستاتیک را با بازآرایی ALK به سریتینیب (189 بیمار) یا به درمان دوتایی پلاتین-پمترکس (187 بیمار) تصادفی کرد.

نقطه پایانی اولیه بقا بدون پیشرفت بود و سریتینیب موثرتر بود. متوسط ​​بقا بدون پیشرفت با مصرف دارو 16.6/8.1 ماه بود ، در حالیکه در بازوی شیمی درمانی 0.55/95 ماه بود و نسبت خطر آن 0.42/0.73 بود (0001٪ CI ، XNUMX،XNUMX–XNUMX،XNUMX ؛ P <.XNUMX).

میزان پاسخ کلی نیز بهتر بود ، در 73 c با ceritinib و 27 در شیمی درمانی. مدت زمان پاسخ میانی با ceritinib 23.9 ماه و با پلاتین / pemetrexed 11.1 ماه بود. در این مرحله ، داده های بقا به طور کلی نابالغ باقی مانده است. Ceritinib تعیین موفقیت درمانی توسط FDA ، همراه با بررسی اولویت برای درمان خط اول در این جمعیت بیمار ، داده شد.

مطالعه ASCEND-4 همچنین میزان پاسخ را در بیماران مبتلا به ضایعات قابل اندازه گیری سیستم عصبی مرکزی بررسی کرد. میزان پاسخ داخل جمجمه تأیید شده با سریتینیب 57 درصد بود ، در حالی که با شیمی درمانی 22 درصد است.

عوارض جانبی جدی (38) در 12٪ از بیماران تحت درمان با سریتینیب رخ داده است ، و AE منجر به قطع دارو در 77٪ است. قطع دوز ناشی از AE در 66٪ بیماران با سرویتینب دیده شده و 4٪ به کاهش دوز نیاز دارد. شایعترین AE های دارویی در ASCEND-XNUMX شامل اسهال ، حالت تهوع ، استفراغ ، خستگی و درد شکمی بود. مدیرعامل Novartis Oncology ، برونو استریگینی ، در یک خبرنامه مطبوعاتی گفت: "تصویب امروز گام بعدی در توسعه Zykadia به عنوان گزینه درمانی برای NSCLC متاستاتیک ALK مثبت است ، و این داروی مهم را برای جمعیت بیمار که نیاز هنوز وجود دارد به ارمغان می آورد."

AASraw سازنده حرفه ای Ceritinib است.

لطفا برای اطلاعات نقل قول اینجا را کلیک کنید: تماس با ما

 

ارجاع

[1] Mano H: انکوژن EML4-ALK: هدف قرار دادن محرک رشد اساسی در سرطان انسان. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2015 ؛ 91 (5): 193-201. doi: 10.2183 / pjab.91.193. [PubMed: 25971657].

[2] Soria JC ، Tan DS ، Chiari R ، Wu YL ، Paz-Ares L ، Wolf J ، و دیگران. (مارس 2017). "خط اول سریتینیب در مقابل شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین در سرطان ریه غیر سلول کوچک با بازآرایی ALK (ASCEND-4): یک مطالعه فاز 3 تصادفی ، با برچسب باز". لانست 389 (10072): 917–929.

[3] Xuan C ، Gunduz V. "NSCLC MARKET - Global Drug Forecast & Analysis Market to 2025". تولید و تحویل دارو شماره نوامبر – دسامبر 2016.

[4] "FDA سریتینیب را برای سرطان ریه مثبت در ALK تأیید می کند". Medscape 29 آوریل 2014.

[5] Au TH ، Cavalieri CC ، Stenehjem DD Ceritinib: یک آغازگر برای داروسازان // عمل داروسازی انکولوژی. - 2017. - جلد 23 (8) - ص 611 (doi: 10.1177 / 1078155216672315).

[6] Nishio M ، Murakami H ، Horiike A ، Takahashi T ، Hirai F ، Suenaga N ، Tajima T ، Tokushige K ، Ishii M ، Boral A ، Robson M ، Seto T: فاز I مطالعه Ceritinib (LDK378) در بیماران ژاپنی با پیشرفته ، آناپلاستیک لنفوم کیناز-سرطان غیر ریز سلول کوچک یا سایر تومورها ج توراک اونکول. 2015 ژوئیه ؛ 10 (7): 1058-66. doi: 10.1097 / JTO.0000000000000566. [PubMed: 26020125].

[7] Galkin AV، Melnick JS، Kim S، Hood TL، Li N، Li L، Xia G، Steensma R، Chopiuk G، Jiang J، Wan Y، Ding P، Liu Y، Sun F، Schultz PG، Grey NS، Warmuth M : شناسایی NVP-TAE684 ، یک مهار کننده قوی ، انتخابی و موثر NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci US A. 2007 2 ژانویه ؛ 104 (1): 270-5. Epub 2006 دسامبر 21 [PubMed: 17185414].

[8] Marsilje TH ، Pei W ، Chen B ، Lu W ، Uno T ، Jin Y ، Jiang T ، Kim S ، Li N ، Warmuth M ، Sarkisova Y ، Sun F ، Steffy A ، Pferdekamper AC ، Li AG ، Joseph SB ، Kim Y ، Liu B ، Tuntland T ، Cui X ، Grey NS ، Steensma R ، Wan Y ، Jiang J ، Chopiuk G ، Li J ، Gordon WP ، Richmond W ، Johnson K ، Chang J ، Groessl T ، He YQ ، Phimister A ، Aycinena A ، Lee CC ، Bursulaya B ، Karanewsky DS ، Seidel HM ، Harris JL ، Michellys PY: سنتز ، روابط ساختار فعالیت و اثر داخل بدن مهار کننده 5-کلرو-N2- لنفوم کیناز لنفوم کیناز آناپلاستیک قوی و انتخابی جدید (ALK) (2-ایزوپروپوکسی-5-متیل-4- (پیپریدین-4-یل) فنیل) -N4- (2- (ایزوپروپیل سولف آنیل) فنیل) پیریمیدین-2,4،378-دیامین (LDK1) در حال حاضر در فاز 2 و فاز 2013 بالینی آزمایش های. J Med شیمی. 25 ژوئیه 56 ؛ 14 (5675): 90-10.1021. doi: 400402 / jm2013q. Epub 26 ژوئن 23742252. [PubMed: XNUMX].

0 دوست دارد
223 نمایش ها

شما همچنین دوست خواهید

نظرات بسته شده است.