مهارکننده MAGL و بازدارنده FAAH: JW-642 و OL-135 و PF-750

همه چیز در مورد Mibolerone (بررسی قطره)

بررسی 1.JW-642

2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5

بررسی 3.OL-135

4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3

5 بررسی PF-750

6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9

7 بررسی JZL-184

8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3

9. مهارکننده های انتخابی مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز دارای گروه واکنشی هستند

10.Guide در خرید JW-642 مهار کننده MAGL گام به گام

---

ویدئو JW 642

---

I.JW 642 شخصیت های پایه:

نام:	JW 642
CAS:	1416133-89-5
فرمول مولکولی:	C21H20F6N2O3
وزن مولکولی:	462.4
ذوب شدن:
دمای نگهداری:	در -20 ° C 3 سال پودر
رنگ:	جامد سفید

---

1 بررسی JW-642

JW-642 (1416133-89-5) یک مهار کننده مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز قوی (MAGL) با IC50 7.6، 14 و 3.7 nM برای موش، موش و MAGL انسان است. اندو کانابینوئیدها مانند 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) و arachidonoyl ethanolamide لیپید های فعال بیولوژیکی هستند که در تعدادی از فرآیندهای سیناپسی شامل فعال شدن گیرنده های کانابینوئید دخیل هستند. Monoacylglycerol lipase (MAGL) یک سریین هیدرولاز است که مسئول هیدرولیز 2-AG به اسید آراکیدونیک و گلیسرول است، بنابراین عملکرد بیولوژیکی آن را خاتمه می دهد. JW-642 یک مهار کننده قوی از مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز (MAGL) است که نشان دهنده مقادیر IC50 7.6، 14 و 3.7 nM برای مهار MAGL در موش، موش و غشای مغز انسان است. 1 JW-642 برای MAGL انتخابی است، نیاز به غلظت های بسیار بالاتر به طور موثر مهار فعالیت اسید آمید هیدرولاز اسید چرب (IC50s = 31، 14 و 20.6 μM به ترتیب برای ماوس، موش و غشاهای مغز انسان).

مشخصات فنی JW-642

نام محصول	JW-642
شماره CAS	1416133-89-5
فرمول	C21H20F6N2O3
M.Wt	462.39
قابلیت حل	محلول در DMSO> 10 mM ذخیره سازی در -20 ° C ذخیره می شود
ظاهر فیزیکی	یک راه حل در متیل استات
شرایط حمل و نقل	ارزیابی نمونه نمونه: کشتی با یخ آبی. سایر اندازه های موجود: کشتی با RT، یا یخ آبی بر اساس درخواست
راهنمایی عمومی	برای به دست آوردن حلالیت بالاتر، لطفا لوله را در 37 ℃ گرم کنید و آن را در حمام اولتراسونیک تکان دهید. محلول استوک را می توان در مدت چند ماه نگهداری کرد. 20 ℃.

---

2 فعالیت بیولوژیکی CAS: 1416133-89-5

JW-642 یک مهار کننده قوی مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز (MAGL) است که به ترتیب مقادیر IC50 7.6، 14 و 3.7 nM را برای مهار MAGL در موش، موش و غشای مغز انسان به دست می دهد. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (MAGL موش / رت / انسان)
هدف: مهار کننده MAGL JW-642 برای MAGL انتخابی است و نیاز به غلظت بسیار بالاتری دارد تا به طور موثر فعال شدن فعالیت اسید آمید هیدرولاز اسید چرب (IC50s = 31، 14 و 20.6 M به ترتیب برای ماوس، موش و غشای مغز انسان).

---

3 بررسی OL-135

OL-135 یک نفوذ کننده CNS، مهار کننده قوی و انتخابی برگشت پذیر FAAH است. OL-135 داروی ضد درد دار را در مدل های مختلف حیوانی بدون آسیب موتور مرتبط با آگونیسم مستقیم CB1 نشان می دهد. PHAH inhibitor OL-135 باعث تضعیف، اما نه تثبیت حالت تهدید متضاد است. تهویه مطبوع تست و شوک واکنش پذیری باقی می ماند. در مجموع، این داده ها نشان می دهد نقش خاصی برای اندو کانابینوئید ها در یک زیر مجموعه ای از پارادایم های تهدید ترس.

مشخصات فنی OL-135

نام محصول	OL-135
شماره CAS	681135-77-3
ظاهر	پودر جامد
خلوص	> 98٪ (یا به گواهی تجزیه و تحلیل مراجعه کنید)
شرایط حمل و نقل	به عنوان مواد شیمیایی غیر خطرناک تحت دمای محیط حمل می شود. این محصول به مدت چند هفته در طول حمل و نقل عادی و زمان صرف گمرکی به اندازه کافی پایدار است.
شرایط نگهداری	خشک، تاریک و در 0 - 4 C برای کوتاه مدت (روز به هفته) یا -20 C برای مدت زمان طولانی (ماه ها یا سال ها).
قابلیت حل	محلول در DMSO، نه در آب
عمر مفید	> 2 سال اگر به درستی ذخیره می شود
فرمولاسیون مواد مخدر	این دارو ممکن است در DMSO فرموله شود
ذخیره سازی راه حل سهام	0 - 4 C برای مدت کوتاهی (روز تا هفته)، یا -20 C برای مدت زمان طولانی (ماه)

---

4 فعالیت بیولوژیکی CAS: 681135-77-3

OL-135 یک نفوذ دهنده CNS، قوی و انتخابی برگشت پذیر از FAAH است که دارای فعالیت CB1، CB2 و μ و δ opioid است که فعالیت ضد درد و هیپوترمی آناندامید را افزایش می دهد.

---

5 بررسی PF-750

اسید آمینه هیدرولاز اسید چرب (FAAH) آنزیمی است که مسئول هیدرولیز شدن و غیرفعال کردن آمید های اسید چرب از جمله آناندامید و الیامید است. PF-750 یک مهارکننده FAAH وابسته به زمان، وابسته به زمان و غیرقابل برگشت با مقادیر IC50 0.6 و 0.016 μM است که قبل از آن با FAAH انسان نوترکیب برای 5 و 60 دقیقه مطابقت داده شده است. پروفایل 1 مبتنی بر فعالیت نمونه پروتئوم بافت های مختلف انسان و موش نشان داده است که PF-750 برای FAAH نسبت به سایر هیدروالزهای سریین بسیار انتخابی است، و هیچ فعالیت قابل توجهی را خارج از محل تا 500 μM نشان نمی دهد.

مشخصات فنی PF-750

نام محصول	PF-750
شماره CAS	959151-50-9
ظاهر	پودر جامد
خلوص	> 98٪ (یا به گواهی تجزیه و تحلیل مراجعه کنید)
شرایط حمل و نقل	به عنوان مواد شیمیایی غیر خطرناک تحت دمای محیط حمل می شود. این محصول به مدت چند هفته در طول حمل و نقل عادی و زمان صرف گمرکی به اندازه کافی پایدار است.
شرایط نگهداری	خشک، تاریک و در 0 - 4 C برای کوتاه مدت (روز به هفته) یا -20 C برای مدت زمان طولانی (ماه ها یا سال ها).
قابلیت حل	محلول در DMSO
عمر مفید	> 2 سال اگر به درستی ذخیره می شود
فرمولاسیون مواد مخدر	این دارو ممکن است در DMSO فرموله شود
ذخیره سازی راه حل سهام	0 - 4 C برای مدت کوتاهی (روز تا هفته)، یا -20 C برای مدت زمان طولانی (ماه)

---

6 فعالیت بیولوژیکی CAS: 959151-50-9

PF-750 یک مهار کننده FAAH وابسته به زمان، وابسته به زمان و غیر قابل برگشت است با مقادیر IC50 0.6 و 0.016 μM به ترتیب با FAAH انسان نوترکیب برای 5 و 60 دقیقه به ترتیب. اسید آمینه هیدرولاز اسید چرب (FAAH) آنزیمی است که مسئول هیدرولیز شدن و غیرفعال کردن آمید های اسید چرب از جمله آناندامید و الیامید است. پروفیل سازی مبتنی بر فعالیت نمونه های پروتئوم بافت های مختلف انسان و موش نشان داد که PF-750 برای FAAH نسبت به سایر هیدروالزهای سریین بسیار انتخابی است، و هیچ فعالیت قابل توجهی را خارج از محل تا 500 μM نشان نمی دهد. PF-750 قدرت 10 برابر بهتر از URB597 (Sigma # U4133) را پس از XINUMX دقیقه قبل از انکوباسیون نشان می دهد. PF-30 در FAAH بسیار انتخابی است. حتی با اندازه 750 μM، آنزیم با بسیاری از آنزیم های آزمایش نشده ارتباطی نداشت، اما URB500 و دیگر مهار کننده های FAAH شناخته شده در غلظت کم 597 μM خوب نبودند.

---

7 بررسی JZL-184

JZL-184 (1101854-58-3) مهار کننده قوی و انتخابی MAGL با IC50 از 8 nM و 4 μM برای مهار MAGL و FAAH در غشای مغز موش است. ارزش IC50: 8 nM هدف: مهارکننده MAGL در آزمایشگاهی: JZL-184 طول عمر DSE را در نورون های Purkinje در تکه های مخچه و DSI در نورون های پی امام CA1 در تکه های هیپوکامپ افزایش می دهد. JZL-184 در مهار MAGL موش قوی تر از MAGL موش است. در in vivo: هنگام تزریق به موش 16 mg / kg JZL-184 فعالیت MAGL را با 85 کاهش می دهد، 2-AG مغز را با 8 افزایش می دهد و فعالیت ضد درد را در انواع مختلفی از درد اندازه گیری می کند که به طور کیفی مستقیم آگونیست کانابینوئید مرکزی (CB1). تجویز حاد از موش های JZL-184 به FAAH (- / -) باعث افزایش میزان زیر مجموعه ای از پاسخ های کانابایمیمتیک شد، درمان JZL-184 مکرر موجب تحمل اثرات ضد انعقادی آن، متقابل تحمل به اثرات دارویی Δ-tetrahydrocannabinol، کاهش در گیرنده های CB1-GANOSIN 5'-O- (3 - [(35) S] تيو) تری فسفات و وابستگی آن به علت رفتارهای برداشت ریمونوبانت، بدون در نظر گرفتن ژنوتیپ، نشان داده شده است.

JZL-184 مشخصات فنی

نام جایگزین	JZL-184
فرمول	فرمول
MW	520.5
منبع	AASraw
CAS	1101854-58-3
خلوص	≥98٪ (TLC)
ظاهر	رنگ جامد زرد
قابلیت حل	محلول در DMSO (10mg / ml)

---

8 فعالیت بیولوژیکی CAS: 1101854-58-3

JZL-184 به طور انتخابی MAGL را مهار می کند، آنزیم که عمدتا مسئول تخریب اندوکانانبینیو 2-arachidonoylglycerol (2-AG) است. آناندامید و 2-AG دو اندو کانابینوئید اندوژن هستند که گیرنده های کانابینوئید CB1 و CB2 را فعال می کنند. آناندامید عمدتا توسط اسید آمید هیدرولاز اسید چرب (FAAH) متابولیزه می شود، در حالی که آنزیم مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز (MAGL) آنزیم است که عمدتا مسئول تخریب 2-AG است. فعالیت های این دو را دشوار می کند زیرا اکثر مهارکننده های موجود در MAGL انتخابی نیستند و همچنین FAAH یا سایر آنزیم ها را مهار می کند. JZL-184 اولین مهار کننده انتخابی MAGL با قابلیت حمل نانومولار و انتخاب بیش از 200 برابر برای MAGL و FAAH است. هنگام تزریق به موش، JZL-184 سطح 2-arachidonoylglycerol در مغز را حدود 8 برابر افزایش داد، و هیچ تاثیری در سطح آناندامید ندارد.

---

9 مهار کننده های بسیار مهمی از لیپاز مونوآسیلیک گلیسرول دارای گروه واکنشی هستند

Endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) و N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) عمدتا توسط مونوآسیلیک گلیسرول لیپاز (MAGL) و اسید آمید هیدرولاز اسید چرب (FAAH) تخریب می شوند. کشف اخیر O-arylcarbamates مانند JZL-184 به عنوان مهار کننده های MAGL انتخابی، تحقیقات کاربردی از مسیرهای سیگنالینگ 2-AG را در in vivo فعال کرده است. با این وجود، JZL-184 و دیگر مهار کننده های MAGL گزارش می دهند که سطح کراتین واکنش پذیری سطح پایین با FAAH و کربوکسی سستراس های محیطی است، که می تواند آنها را در مطالعات بیولوژیکی خاصی پیچیده کند. در اینجا، ما یک کلاس متمایز از اوره هگزافلوئوریزوپروپیل (HFIP) کربامات را گزارش می دهیم که MAGL را در شرایط in vitro و in vivo مهار می کند با قدرت بسیار بالایی و به شدت بهبود یافته انتخابی، از جمله نشان دادن هیچ واکنش پذیری قابل تشخیص با FAAH. این یافته ها نشان می دهد که کاربامات HFIP به عنوان یک شیمیدان همه کاره برای مهار MAGL و تشویق پیگیری دیگر مهار کننده های سریین هیدرولاز که گروه های واکنش پذیری شبیه به ساختارهای طبیعی طبیعی را تحمل می کنند.

---

10 راهنمای خرید JW-642 MAGL مهار کننده گام به گام

♦ Google AASraw، وارد www.aasraw.com شوید.
♦ جستجو پودر JW-642 (1416133-89-5) در AASraw
♦ پیدا کردن پودر JW-642 ویندوز XP و نرمافزارهای مورد نیاز خود را بنویسید.
♦ ایمیل شما را دریافت می کنیم و جزئیات بیشتری با شما صحبت می کنیم.
♦ سفارش را تأیید کنید، پس پرداخت انجام شود و بعد کالاهای تحویل شما را ترتیب خواهیم داد.

---